کوئپین پیوسته رهش (کوئتیاپین پیوسته رهش)

کوئپین پیوسته رهش 50: قرص های روکشدار گرد، محدب، به رنگ آبی محتوی50 میلی گرم کوئتیاپین (به صورت فومارات). کوئپین پیوسته رهش 150: قرص های روکشدار بیضی، محدب، به رنگ صورتی روشن محتوی 150 میلی گرم کوئتیاپین (به صورت فومارات). کوئپین پیوسته رهش 200: قرص های روکشدار گرد، محدب، به رنگ صورتی محتوی 200  میلی گرم کوئتیاپین (به صورت فومارات). کوئپین پیوسته رهش 300: قرص های روکشدار بیضی، محدب، به رنگ زرد محتوی 300 میلی گرم کوئتیاپین فومارات.

کوئپین پیوسته رهش 50: قرص های روکشدار گرد، محدب، به رنگ آبی محتوی50 میلی گرم کوئتیاپین (به صورت فومارات).

کوئپین پیوسته رهش 150: قرص های روکشدار بیضی، محدب، به رنگ صورتی روشن محتوی 150 میلی گرم کوئتیاپین (به صورت فومارات).

کوئپین پیوسته رهش 200: قرص های روکشدار گرد، محدب، به رنگ صورتی محتوی 200  میلی گرم کوئتیاپین (به صورت فومارات).

کوئپین پیوسته رهش 300: قرص های روکشدار بیضی، محدب، به رنگ زرد محتوی 300 میلی گرم کوئتیاپین فومارات.

بصورت بلیستر های آلومینیوم-پی وی سی (Alu-PVC) 10 عددی و در یک جعبه 30 عددی توسط شرکت داروسازی سامی ساز تولید و عرضه می شود.

دسته دارویی و موارد مصرف:

کوئتیاپین پیوسته رهش از دسته دارو های آنتی سایکوتیک آتیپیکال است که  برای موارد زیر استفاده می شود:

• درمان اسکیزوفرنی

• درمان اختلال دو قطبی شامل:

- درمان دوره های مانیای متوسط تا شدید. 

- درمان دوره های افسردگی ماژور.

- جهت پیشگیری از عود در اختلال دوقطبی که قبلاً به درمان با این دارو پاسخ داده‌اند.

• به عنوان درمان کمکی در اختلال افسردگی ماژور که پاسخی کمتر از حد مطلوب به درمان تک دارویی با داروی ضد افسردگی داشته اند.

راهنمایی های عمومی:

این دارو برای بیماری فعلی شما تجویز شده است. لذا از مصرف آن در موارد مشابه و یا توصیه آن به دیگران خودداری نمایید.

قبل از مصرف این دارو موارد زیر را به اطلاع پزشک یا داروساز برسانید:

-1 وجود هرگونه حساسیت به دارو و مواد تشکیل دهنده

-2 بارداری یا شیردهی

-3 استفاده از سایر داروها           

-4 ابتلا به بیماریهای دیگر 

مصرف در بارداری و شیر دهی:

بارداری: کوئتیاپین پیوسته رهش تنها در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که فواید آن خطرات احتمالی را توجیه کند..

شیردهی: به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی برای کودک و نداشتن اطلاعات کافی، باید با در نظر گرفتن فواید شیردهی برای کودک و مزایای درمان برای مادر، تصمیم به قطع شیردهی یا قطع درمان با این دارو گرفته شود.

هشدارها:

به دلیل بروز و تشدید عوارض زیر با کوئتیاپین پیوسته رهش، قبل از مصرف این دارو در صورت داشتن سابقه هر یک از موارد زیر یا بروز آن ها در طی درمان به پزشک خود اطلاع دهید: 

• سابقه دیابت و یا بروز افزایش قند خون، دیس لیپیدمی و افزایش وزن با مصرف این دارو: قند و چربی خون باید در شروع و طول درمان به صورت دوره ای بررسی شود.

• کاهش تعداد گلبول‌های سفید خون: در بیماران دارای سابقه یا عوامل زمینه ای اختلالات خونی، شمارش کامل سلول های خونی باید به طور مکرر در طی ماه های اول درمان انجام شود و در صورت کاهش تعداد گلبول های سفید، درمان با این دارو را قطع گردد. 

• سابقه یا بروز فشار خون پایین یا بالا، تشنج یا شرایطی که آستانه تشنج را پایین می آورد ، آزمایش‌های غیرطبیعی تیروئید، سطوح بالای پرولاکتین، مشکلات قلبی عروقی، اختلال در ریتم قلب، طولانی بودن QT به صورت مادرزادی ، مشکلات کبدی، نارسایی کلیوی ، احتباس ادرار، هیپرتروفی پروستات، یبوست یا افزایش فشار داخل چشم، پارکینسون (در بیماران مسن)، سابقه مصرف الکل یا مواد مخدر، سابقه آپنه در خواب و یا مصرف همزمان داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی،  بارداری و یا شیردهی.

• تشکیل آب مروارید: معاینه عدسی در شروع و در فواصل 6 ماهه طی درمان توصیه می‌شود. 

• احتمال زمین خوردن (به خصوص در افراد مسن) به دلیل عوارض این دارو مانند کاهش فشار خون وضعیتی (همراه با سرگیجه، تاکی کاردی)، خواب آلودگی، عدم پایداری حسی و حرکتی وجود دارد بنابراین باید با احتیاط مصرف شود.

• احتمال بروز کاردیومیوپاتی یا میوکاردیت: در بیماران مشکوک به این مشکلات قطع دارو باید در

نظر گرفته شود.

• افزایش ریسک بروز افکار و رفتار خودکشی در افسردگی ماژور و سایر اختلالات سایکوتیک: به بیماران و مراقبان آن ها باید در مورد نیاز به نظارت برای علائمی مانند بی قراری، تحریک پذیری، افکار یا رفتار خودکشی و تغییرات غیرعادی در رفتار هشدار داده شود و تا زمان رسیدن به بهبودی تحت نظارت باشند.

• در صورت بروز سندروم بدخیم نورولپتیک باید دارو قطع شود و درمان دارویی مناسب انجام شود. 

• بروز عوارض خارج هرمی (EPS) از جمله آکاتیزی، دیسکینزی تاخیری، دیستونی حاد، پارکینسونیسم ناشی از دارو، اختلال حرکتی مری و آسپیراسیون. با بروز علائم دیسکینزی تاخیری قطع این دارو باید در نظر گرفته شود.

• افزایش فشار خون در کودکان و نوجوانان: قبل از شروع و در طول درمان باید فشار خون چک شود. مصرف آن برای بیماران زیر 10 سال قابل تایید نیست.

• موارد نادری از بروز واکنش های شدید پوستی: در صورت مشاهده باید فورا داروً قطع شود.

• اختلال در توانایی بدن برای تنظیم دمای مرکزی: در شرایط گرم شدن بیش از حد، بودن در معرض نور خوشید، کم آبی بدن یا ورزش شدید باید مراقبت شود. 

• بیماران مسن مبتلا به اسکیزوفرنی مرتبط با زوال عقل  که با داروهای آنتی سایکوتیک درمان می شوند، در معرض افزایش خطر مرگ هستند.

موارد منع مصرف: 

حساسیت به ماده فعال یا هر یک از مواد کمکی این فرآورده.

تجویز همزمان با مهارکننده‌های سیتوکروم P450 3A4، مانند مهارکننده‌های HIV-پروتئاز، عوامل ضد قارچ آزولی، اریترومایسین، کلاریترومایسین و نفازودون، منع مصرف دارد.

مقدار و نحوه مصرف:

مقدار مصرف هر دارو را پزشک تعیین می نماید، اما مقدار مصرف معمول این دارو در بزگسالان به شرح زیر است: 

• در اسکیزوفرنی و دوره های مانیا متوسط تا شدید در اختلال دوقطبی:

دوز شروع 300 میلی گرم در روز اول و 600 میلی گرم در روز دوم است. دوز روزانه توصیه شده 600 میلی گرم و حداکثر دوز 800 میلی گرم در روز است. دوز باید در محدوده 400 تا 800 میلی گرم در روز تنظیم شود. 

• در دوره های افسردگی ماژور در اختلال دوقطبی:

دوز روزانه 50 میلی گرم در روز اول، 100 میلی گرم در روز دوم، 200 میلی گرم در روز سوم و 300 میلی گرم در روز چهارم است. دوز توصیه شده روزانه و حداکثر دوز300 میلی گرم در روز است. 

• برای جلوگیری از عود در اختلال دوقطبی:

باید کوئپین پیوسته رهش را با همان دوز تجویز شده ادامه دهند. دوز دارو را می توان بسته به پاسخ بالینی و تحمل بیمار در محدوده دوز 300 تا 800 میلی گرم در روز تنظیم کرد. 

• برای درمان کمکی با داروهای ضدافسردگی در اختلال افسردگی ماژور: 

دوز شروع روزانه 50 میلی گرم در روز اول و دوم و 150 میلی گرم در روز سوم و چهارم است. دوز توصیه شده 150 تا 300 میلی گرم در روز و حداکثر دوز 300 میلی گرم در روز است.

نکات قابل توجه:

• کوئتیاپین پیوسته رهش باید بدون غذا یا با یک وعده غذایی سبک و ترجیحا در شب مصرف شود.

• از مصرف دارو با آب گریپ فروت پرهیز شود.

•  مصرف این دارو ممکن است باعث ایجاد سرگیجه یا خواب آلودگی شود لذا ضمن درمان از رانندگی و کار با وسایلی که نیاز به هوشیاری کامل دارند خوددرای نمایید.

• در صورت فراموش کردن مصرف دارو، به محض یادآوری باید در همان روز دارو را مصرف نمود، اگر زمان مصرف نوبت بعدی فرارسیده باشد، فقط نوبت بعدی را مصرف کنید و از دو برابر کردن مقدار مصرف در وعده بعدی اجتناب شود.

• دارو باید مطابق دستور پزشک مصرف شود و بیمار نباید خودسرانه دوز دارو را تغییر دهد. در صورتی که نیاز به قطع این دارو باشد، به دلیل بروز علائم سندروم محرومیت پس از قطع ناگهانی آن (شامل بی خوابی، تهوع، سردرد، اسهال، استفراغ، سرگیجه و تحریک پذیری)، توصیه می شود دارو به صورت تدریجی قطع شود.

تداخلات دارویی: 

• کوئتیاپین پیوسته رهش باعث تشدید اثرات کاهش عملکرد سیستم اعصاب مرکزی ناشی از الکل می شود بنابراین این دارو باید با احتیاط همراه با الکل و یا سایر محصولات دارویی با اثر مرکزی مصرف شود.

• مصرف همزمان با برخی داروها مانند بوپروپیون ، لیتیم و متیل فنیدات: احتمال تشدید اثرات سمیت عصبی یا کاهش آستانه تشنج وجود دارد. مهارکننده‌های CYP3A4 (مانند کتوکونازول، ایتراکونازول، ایندیناویر، ریتوناویر، نفازودون و...) ممکن است سطح کوئتیاپین پیوسته رهش را در خون افزایش دهند، همچنین القاکننده‌های CYP3A4 (مانند فنی توئین، کاربامازپین، ریفامپین) ممکن است باعث کاهش سطح خونی این دارو شوند؛ بنابراین تنظیم دوز آن در صورت تجویز همزمان با این دارو ها ضروری خواهد بود.

• این دارو به دلیل احتمال ایجاد افت فشار خون، ممکن است باعث افزایش اثرات برخی از داروهای ضد فشار خون شود.

• مصرف همزمان با سایر داروهایی مانند فرآورده های بوتاکس، گلوکاگون، میرابگرون، توپیرامات، ایپراتروپیوم، تیوتروپیوم: احتمال افزایش عوارض جانبی و اثرات سمی این داروها و تشدید اثرات آنتی کولینرژیک.

•  مصرف همزمان با دیورتیک های تیازیدی و شبه تیازیدی: ممکن است باعث افزایش غلظت سرمی این دارو ها شود.

• مصرف همزمان با نیتروگلیسرین زیر زبانی: ممکن است سبب اختلال در انحلال و کاهش جذب این دارو گردد.

• مصرف همزمان با داروهایی مانند کینیدین، پروکائین آمید، آمیودارون، سوتالول، زیپراسیدون، کلرپرومازین، تیوریدازین، موکسی فلوکساسین، دومپریدون، اندانسترون، فلوپنتیکسول، الانزاپین، پیموزاید باعث افزایش طولانی شدن QT و با داروهای ضدافسردگی مانند کلومی پرامین، هالوپریدول، ایمی پرامین باعث افزایش طولانی شدن QT و سندروم سروتونینی می شود.

• این دارو ممکن است اثرات لوودوپا و آگونیست های دوپامین را آنتاگونیزه کند. 

عوارض جانبی:

• عوارض بسیار شایع: کاهش هموگلوبین، افزایش تری گلیسیرید و LDL، کاهش HDL، افزایش وزن، سرگیجه، خواب آلودگی، سردرد، عوارض خارج هرمی، خشکی دهان، سندروم قطع دارو.

• عوارض شایع: لکوپنی، کاهش تعداد نوتروفیل ها،  افزایش ائوزینوفیل ها،  افزایش اشتها،  افزایش قند خون،کم کاری تیروئید، افزایش پرولاکتین، افکار و رفتار خودکشی. دیزآرتری، تاری دید، افت فشار وضعیتی، افزایش  ضربان قلب، تنگی نفس، یبوست، سوء هاضمه، استفراغ، ضعف، ادم محیطی، تحریک پذیری، تب، افزایش ALT سرم.

• عوارض غیرشایع: ترومبوسیتوپنی، کم خونی، کاهش تعداد پلاکت ها، واکنش های حساسیتی پوستی، هیپوناترمی، دیابت ملیتوس، تشنج، سندروم پای بی قرار، دیسکینزی تاخیری، سنکوپ، طولانی شدن QT، کاهش ضربان قلب، آبریزش یا گرفتگی بینی، اختلال در بلع، افزایش AST سرم، احتباس ادراری، اختلال در عملکرد جنسی.

• عوارض نادر: آگرانولوسیتوز، سندروم متابولیک، ترومبوآمبولی وریدی، پانکراتیت، انسداد روده، هپاتیت، اختلال قاعدگی، سندروم بدخیم نورولپتیک، افزایش کراتین فسفوکیناز، رابدومیولیز، واکنش آنافیلاکسی، آنژیوادم، سندروم استیون جانسون، نکرولیز اپیدرمال سمی، پوسچولوز اگزانتوماتوز جنرالیزه حاد، اریتم مولتی فرم و بثورات جلدی دارویی همراه با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک، التهاب رگ های خونی، کاردیومیوپاتی و میوکاردیت.

مسومیت:

علائم ناشی از مصرف بیش ازحد، خواب‌آلودگی، تاکی کاردی، افت فشار خون، اثرات آنتی کولینرژیک، طولانی شدن QT، تشنج، حالات صرع، رابدومیولیز، دپرسیون تنفسی، احتباس ادرار، گیجی، هذیان، بی قراری، کما و مرگ می باشند. در صورت مصرف بیش از حد این دارو، فوراً به نزدیکترین اورژانس بیمارستان مراجعه نمایید. شستشوی معده طی یک ساعت پس از مصرف انجام شود و تجویز زغال فعال باید در نظر گرفته شود.

ویژگی های فارماکولوژیک:

مکانیزم اثر: کوئتیاپین پیوسته رهش سبب بروز اثرات مهاری بر گیرنده های سروتونین، دوپامین، هیستامین و گیرنده های آدرنرژیک می شود اما به نظر می رسد اثرات ضد سایکوز این دارو از طریق هم افزایی اثرات مهاری آن بر گیرنده های دوپامینی D2 و سروتونینی 5-HT2 ایجاد شود.

خصوصیات فارماکوکینتیک:

کویتیاپین پس از مصرف خوراکی به سرعت جذب می شود و در عرض 1/5 ساعت به حداکثر غلظت پلاسمایی می رسد. در غلظت های درمانی 83 % به پروتئین های پلاسما متصل می شود. حذف کوتیاپین عمدتاً از طریق متابولیسم کبدی با نیمه عمر  حدود 6 ساعت است. تقریباً 73 % این دارو از طریق ادرار و 21 % از طریق مدفوع دفع می‌شود.

اجزای تشکیل دهنده: 

پلی وینیل پیرولیدون، هیدروکسی پروپیل متیل سلولز، میکروکریستالین سلولز، لاکتوز مونوهیدرات، منیزیم استئارات، نشاسته ذرت، پلی اتیلن گلیکول، تالک، پلی سوربات، تیتانیوم دی اکساید، اکسید آهن زرد و قرمز، رنگ آبی FD&C.

شرایط نگهداری:

- دارو در دمای کمتر از 30 درجه سانتی گراد، دور از نور و رطوبت، درون بسته بندی ارائه شده نگهداری شود.

- دارو  دور از دسترس کودکان نگهداری شود.

- از مصرف و نگهداری داروی تاریخ گذشته خودداری شود.

آخرین تاریخ بازنگری: اردیبهشت 1401