ونلافاکسین باعث مهار انتخابی بازجذب سروتونین و نوراپی نفرین در پایانه های عصبی مغز می گردد. این دارو در درمان افسردگی شدید و اضطراب جنرالیزه به کار می رود.
دپرکسین 37/5: قرص های گـرد، تخت، خط دار و صورتی رنگ محتوی 37/5 میلی گرم ونلافاکسین (بصورت هیدروکلراید).
دپرکسین 75: قرص های گـرد، محدب، خط دار و صورتی رنگ محتوی 75 میلی گرم ونلافاکسین (بصورت هیدروکلراید).
به صورت بلیستر 10 عددی و در جعبه 30 عددی، که توسط شرکت داروسازی سامی ساز تولید و عرضه می شود.
دسته دارویی و موارد مصرف:
ونلافاکسین باعث مهار انتخابی بازجذب سروتونین و نوراپی نفرین در پایانه های عصبی مغز می گردد. این دارو در درمان افسردگی شدید و اضطراب جنرالیزه به کار می رود.
راهنمایی های عمومی:
قبل از مصرف این دارو در موارد زیر، با پزشک خود مشورت کنید:
1- در صورت داشتن سابقه حساسیت نسبت به ونلافکسین، ساير داروها، غذا، رنگها و اجزای تشکیل دهنده ی قرص.
2- بارداری یا شیردهی.
3- استفاده از سایر داروها.
4- ابتلا به سایر بیماری ها.
مصرف در بارداری و شیر دهی:
بارداری: قبل از مصرف این دارو، در صورت بارداری و یا تصمیم به باردار شدن پزشک خود را مطلع سازید. در صورتی که ک فواید این دارو خطرات احتمالی آن را توجیه کند، تنها با تجویز پزشک مجاز است.
شیردهی: به دلیل ترشح این دارو در شیر و احتمال بروز عوارض در نوزاد، پس از مشورت با پزشک بین مصرف دارو و شیردادن به نوزاد یک مورد باید انتخاب شود.
هشدارها:
1- مصرف این دارو ممکن است باعث خواب آلودگی شود لذا به هنگام مصرف دارو از رانندگی یا کار با ماشین آلاتی که نیاز به هوشیاری کامل دارند اجتناب کنید.
2- در صورت وجود اختلالات دوقطبی یا خطر بروز آنها، پرفشاری خون، افزایش ضربان قلب، بیماری های قلبی، گلوکوم با زاویه بسته، نارسایی کبد، سیروز کبدی، سابقه مانیا، نارسایی کلیه، سابقه تشنج، کاهش حجم آب و الکترولیت و افراد مستعد خون ریزی با احتیاط فراوان مصرف شود.
3- به دلیل احتمال افزایش تمایل به خودکشی در اوایل درمان با این دارو، بیمار باید به دقت توسط بستگان تحت نظر باشد.
4- درمان با ونلافاکسین ممکن است سبب بروز فشارخون پایدار شود.
5- در صورت مشاهده موارد زیر پزشک خود را مطلع سازید: تغییرات رفتاری و خلقی غیر معمول، تشدید افسردگی، تفکرات خودکشی و مرگ، اختلال در خواب، اعمال تهاجمی، افزایش بیش از حد فعالیت و صحبت کردن.
موارد منع مصرف:
• حساسیت شدید به ونلافاکسین هیدروکلراید یا هر یک از مواد جانبی دارو.
• استفاده همزمان با مهارکننده های مونوآمینو اکسیداز.
مقدار و نحوه مصرف:
مقدار مصرف هر دارو را پزشک تعیین می کند ولی مقدار مصرف معمول این دارو بدین صورت می باشد: مقدار توصیه شده در بزرگسالان: برای درمان افسردگی، ابتدا 75 میلی گرم روزانه در 2 تا 3 دوز منقسم همراه با غذا مصرف می شود. اين مقدار در صورت نیاز و تحمل ممکن است به 75 میلی گرم در هر دوز افزایش یابد و حداکثر به 225 میلی گرم روزانه برسد. هر افزایش دوز تا 75 میلی گرم نیاز به حداقل 4 روز وقفه دارد. در دپرسیون شدید ممکن است مقدار مصرف دارو به 375 میلی گرم روزانه در 3 دوز منقسم افزایش یابد.
نکات قابل توصیه :
1- توصیه می شود این دارو همراه با غذا مصرف شود.
2- بیمارانی که این دارو را دریافت می کنند باید از مصرف الکل خودداری کنند.
3- برای حصول به اثر درمانی مطلوب، ممکن است 4 هفته یا بیشتر زمان مورد نیاز باشد.
4- قطع مصرف دارو باید به تدریج و با نظر پزشک انجام شود.
5- به دلیل احتمال بروز سرگیجه، هنگام برخاستن از حالت خوابیده یا نشسته باید احتیاط نمود.
6- در صورت فراموش کردن مصرف دارو، به محض یادآوری باید در همان روز دارو
را مصرف نمود و از دو برابر کردن مقدار مصرف در وعده بعدی اجتناب شود.
در صورت بروز هر گونه واکنش آلرژیک مانند بثورات جلدی یا کهیر، باید مراتب فوراً به اطلاع پزشک رسانده شود.
تداخلات دارویی:
1- این دارو با دارو های افزایش دهنده QT ، مهارکننده های CYP3A4 سایمتیدین، لیتیم، هالوپریدول، ریسپریدون و داروهای ضد بارداری خوراکی تداخل دارد.
2- همزمان این دارو با کلوزاپین می تواند منجر به افزایش غلظت خونی کلوزاپین و بروز عوارض ناخواسته از جمله تشنج شود.
3- مصرف همزمان مهارکنندگان مونوآمین اکسیداز: این دارو نباید تا 14 روز پس از قطع مصرف مهارکنندگان مونوآمین اکسیداز مصرف شود. همچنین مصرف دارو های مونوآمین اکسیداز باید پس از 7 روز از قطع مصرف ونلافاکسین شروع شود.
4- مصرف همزمان این دارو با دارو های سروتونرژیک، ممکن است منجر به بروز سندرم سروتونرژیک شود.
5- این دارو ممکن است اثر ضد پلاکتی NSAID ها یا آسپرین و همچنین اثر ضد انقعادی وارفارین را افزایش دهد. به دلیل احتمال بروز تغییر در کنترل قند خون با این دارو، نیاز به تنظیم دوز دارو های ضد دیابت می باشد.
عوارض جانبی:
هر دارو به موازات اثرات درمانی مطلوب ممکن است باعث بروز عوارض ناخواسته نیز بشود. اگر چه همه این عوارض در یک فرد دیده نمی شود لیکن در صورت بروز هر عارضه ای با پزشک خود مشورت کنید. این عوارض عبارتند از:
سردرد، افزایش فشار خون، اثرات قلبی و عروقی، طپش قلب، عوارض سیستم عصبی مرکزی، مشکلات تنفسی، ادم، خارش یا راش های پوستی، هیپومانیا یا مانیا، تغییرات رفتاری، سرگیجه، اثر روی دستگاه ادراری، رویاهای غیر واقعی، آنورکسیا، اسهال، خشکی دهان، حالت تهوع، استفراغ، خواب آلودگی، بی خوابی، افزایش تعرق، کاهش وزن، اختلال جنسی، احساس مورمور شدن، تغییر در حس چشایی.
مسمومیت:
علایم مشاهده شده در مسمومیت بیشتر شامل تاکیکاردی، تغییر سطح هوشیاری (خواب آلودگی تا کما)، گشاد شدن مردمک، تشنج و تهوع می باشد. آنتی دوت اختصاصی برای ونلافکسین وجود ندارد و درمان شامل بررسی تنفس و اکسیژن رسانی، کنترل ریتم قلب و علایم حیاتی، و کلا اقدامات حمایتی و علامتی توصیه می شود. بیمار را نباید تحریک به استفراغ نمود. در مراحل اولیه شستشوی معده و استفاده از زغال فعال موثر است.
ویژگی فارماکولوژیک:
مکانیزم اثر: مکانیسم دقیق ونلافاکسین هنوز شناخته شده نیست اما نشان داده شده است که داروی ونلافکسین موجب تقویت فعالیت میانجی های عصبی در سیستم عصبی مرکزی می شود. ونلافاکسین و متابولیت فعال آن، O-دزمتیل ونلافکسین (ODV) مهارکننده قوی بازجذب نورونی سروتونین و مهارکننده نسبتا ضعیف تر بازجذب نوراپی نفرین می باشد. ونلافکسین و ODV مانند SSRI ها دارای اثر مهاری ضعیف در بازجذب دوپامین می باشد ولی به اندازه سه حلقه ای ها نیست. ونلافاکسین و ODV بر روی گیرنده های هیستامینرژیک و موسکارینی و آدرنرژیک آلفا (1) اثر نمی کند.
فارماکوکینتیک:
ونلافاکسین در کبد متابولیزه شده و به O-desmethylvenlafaxine تبدیل می شود، ونلافاکسین و متابولیت فعالش دارای اثرات مهاری بر روی بازجذب سروتونین و نوراپی نفرین در پایانه های عصبی هستند. ونلافاکسین بصورت کامل از دستگاه گوارش جذب می شود. فراهمی زیستی بصورت صد در صد است. اتصال پروتئین های پلاسمای انسانی برای ونلافکسین و ODV در غلظت درمانی بالقوه به ترتیب 27 ٪ و 30 ٪ می باشد. حجم توزیع ونلافاکسین در حالت پایدار به ترتیب 1/4 ± 1/6 کیلوگرم پس از تزریق داخل وریدی است.
ونلافاکسین و متابولیت های آن از طریق کلیه دفع می شود.
اجزای تشکیل دهنده:
لاکتوز، میکروکریستالین سلولز، سدیم استارچ گلیکولات، نشاسته ذرت، منیزیم استئارات، لاکتوز مونوهیدرات، اکسید آهن زرد و قرمز.
شرایط نگهداری:
• دارو در دمای کمتر از 30 درجه سانتی گراد، دور از نور و رطوبت، درون بسته بندی ارائه شده نگهداری شود.
• دارو دور از دسترس کودکان نگهداری شود.
• از مصرف و نگهداری داروی تاریخ گذشته خودداری شود.