گلیمپراید داروی پایین آورنده قند خون از دسته سولفونیل اوره می باشد.این دارو برای دیابت نوع 2 در بزرگسالان ، هنگامی که رژیم غذایی و ورزش به تنهایی ، برای کنترل گلوکز خون (قند) کافی نبوده اند، استفاده می شود.
گلیمپراید 1 : بصورت قرص خط دار کپسولی شکل صورتی رنگ ، محتوی 1 میلی گرم گلیمپراید.
گلیمپراید 2 : بصورت قرص خط دار کپسولی شکل زرد رنگ ، محتوی 2 میلی گرم گلیمپراید.
گلیمپراید 3 : بصورت قرص خط دار کپسولی شکل سبز رنگ ، محتوی 3 میلی گرم گلیمپراید
گلیمیپراید 4 : بصورت قرص خط دار کپسولی شکل آبی رنگ ، محتوی 4 میلی گرم گلیمیپراید.
گلیمیپراید در جعبه های 30 عددی توسط شرکت داروسازی سامی ساز تولید و عرضه می شود.
دسته دارویی و موارد مصرف:
گلیمپراید داروی پایین آورنده قند خون از دسته سولفونیل اوره می باشد.این دارو برای دیابت نوع 2 در بزرگسالان ، هنگامی که رژیم غذایی و ورزش به تنهایی ، برای کنترل گلوکز خون (قند) کافی نبوده اند، استفاده می شود.
راهنمایی عمومی :
این دارو برای بیماری فعلی شما تجویز شده است . لذا از مصرف آن در موارد مشابه و یا توصیه آن به دیگران خودداری نمایید.
قبل از مصرف این دارو موارد زیر را به اطلاع پزشک یا داروساز برسانید:
1 - وجود هرگونه حساسیت به دارو و مواد تشکیل دهنده
2 - بارداری یا شیر دهی
3 - استفاده از سایر داروها
-4 ابتلا به بیماریهای دیگر (بیماری قلبی و یا نارسایی احتقانی قلبی)
5 - سابقه نارسایی کبدی یا کلیوی ویا پیوند.
مصرف در بارداری و شیر دهی:
بارداری: در خانم های که قصد بارداری دارند و یا خانم های باردار ،توصیه می شود، برای کنترل سطح قند خون، با مشورت با پزشک خود از درمان جایگزین همانند انسولین، استفاده شود.
شیردهی: ترشح گلیمپراید در شیر انسان نامشخص است و باتوجه به ترشح سایر سولفونیل اوره ها در شیر انسان ، مصرف این دارو در شیردهی، توصیه نمی شود.
هشدارها :
• گلیمپراید و سایر سولفونیل اوره ها ممکن است باعث هایپوگلایسمی (افت قند خون) شوند. در بیمارانی که ریسک بیشتری برای افت قند دارند ( افراد مسن, بیماران دارای اختلالات کلیوی و بیمارانی که سایر داروهای کاهنده قند خون را مصرف می کنند) و بیمارانی که نقص در غدد هیپوفیز یا فوق کلیه و مشکلات کبدی دارند، باید تنظیم دوز با دقت بیشتری صورت پذیرد و علایم هایپوگلایسمی و اقدامات لازم در هنگام مواجه به بیمارآموزش داده شود .
• این دارو ممکن است باعث ایجاد واکنش های حساسیتی مانندآنافیلاکسی، آنژیو ادم و سندرم استیونس جانسون شود. در صورت ایجاد این مشکلات دارو باید قطع و اقدامات حمایتی انجام گردد.
• در بیماران با نقص آنزیمی G6PD (فاویسم) ممکن است باعث آنمی همولیتیک شود، لذا این دارو در این افراد باید با احتیاط مصرف گردد یا دارویی به غیر از گروه سولفونیل اوره ها ، جایگزین آن شود.
• داروهای کاهنده قند خون خوراکی در مقایسه با رژیم غذایی به تنهایی یا رژیم غذایی همراه با انسولین، با افزایش مرگ و میر ناشی از بیماریهای قلبی عروقی در ارتباط هستند.
• در طول درمان با گلیمپراید، پارامتر های خونی و کبدی به صورت دوره ای باید ارزیابی شوند.
• قرص های گلیمپراید دارای لاکتوز مونوهیدرات می باشند و در افرادی که دچارعدم تحمل گالاکتوز یا نقص آنزیمی لاکتاز و یا ناتوانی در جذب گلوکز و گالاکتوز هستند، نباید مصرف شود.
موارد منع مصرف:
• در صورت وجود هر گونه حساسیت نسبت به داروی گلیمپراید، سایر داروهای گروه سولفونیل اوره و یا سولفانامیدها، ویا هر یک از ترکیبات موجود در فرمول دارو ، با پزشک خود مشورت کنید تا صورت لزوم داروی دیگری جایگزین درمان گردد.
• دیابت وابسته به انسولین
• کمای دیابتی
• مشکلات کبدی و کلیوی
• کتواسیدوز
مقدار و نحوه مصرف:
گلیمپراید باید همراه صبحانه یا اولین وعده غذایی روز مصرف شود.(این دارو همراه با رژیم غذایی و ورزش، کارآمدتر می باشد.)
دوز اولیه معمول در درمان دیابت نوع 2 در بزرگسالان : 1میلی گرم خوراکی روزانه. درصورت کنترل قند خون، این دوز به صورت دوز نگهدارنده در نظر گرفته می شود.
در صورت عدم کنترل، به صورت گام به گام و با فاصله زمانی 1 تا 2 هفته بین هر مرحله، دوز بر اساس پاسخ دهی بیمار افزایش می یابد و به 2 ، 3 یا 4 میلی گرم در روز رسانده می شود.
حداکثر مقدار مجاز مصرف: 6 میلی گرم گلیمپراید در روز می باشد.
بیماران در ریسک هایپوگلیسمی (افراد مسن یا بیماران کلیوی) باید با 1 میلی گرم روزانه شروع شود.
مصرف این دارودر کودکان به علت احتمال اثرات جانبی بر وزن بدن و کاهش قند خون, توصیه نمی شود .
نکات قابل توجه :
• گلیمپراید باید همراه مقداری آب بلعیده شود و از جویدن دارو خودداری شود.
• در افراد مسن: به علت کاهش عملکرد کلیه می بایست در تجویز دوز شروع و دوز نگهدارنده دقت زیادی به عمل آورد.
• دیابت یک بیماری مزمن بوده، جهت کنترل بهتر،علاوه بر درمان دارویی ، بیمار باید به تغییر در شیوه زندگی( انجام ورزش منظم ، و رژیم غذایی مناسب) تشویق شود.
• در طول درمان با گلیمپراید، سطح گلوکز خون و ادرار بصورت منظم باید ارزیابی شوند.
• درصورت مصرف هردارو دیگری،پزشک خود را مطلع سازید.
• از مصرف الکل و نوشیدنی های دارای الکل(حتی داروهایی که به شکل الگزیر است) خودداری کنید.
تداخلات دارویی:
• داروهایی که باعث افزایش اثر کاهندگی قند گلیمپراید می شوند: داروهای ضد دیابت خوراکی و تزریقی، انسولین، مهارکننده های آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین(ACEI) ،آنتاگونیست های گیرنده h2 ( رانیتیدین،سایمتیدین) ، فیبرات ها، پنتوکسی فیلین، استروئیدهای آنابولیک و آندروژن ها، سیکلوفسفوماید، فلوکونازول، تتراسایکلین ها، کلاریترومایسین، کینولون ها، فلوکستین، ضدالتهاب های غیراستروئیدی، سالیسیلات ها، سولفونامیدها، کلرامفنیکل، ضدانعقادهای کومارینی، آلوپرینول، پروبنسید، مهارکننده های مونوآمینو اکسیداز، دیزوپیرامید، آنالوگ های سوماتواستاتین(اکتروتاید و...)، فنیرامیدول، سولفین پیرازون، گوانتیدین، پروپوکسی فن.
• داروهایی که باعث کاهش اثر کاهندگی قند گلیمپراید می شوند: دانازول، گلوکاگون، سوماتروپین، داروهای آنتی سایکوتیک آتیپیکال(الانزاپین و کلوزاپین)، دیازوکساید، باربیتورات ها، استفاده طولانی مدت از ملین ها، ریفامپین، تیازیدها و سایر دیورتیک ها، کورتیکواستروییدها، فنوتیازین ها (پرفنازین، تری فلوپرازین،...)، هورمون های تیروئیدی، استروژن ها، ضدبارداری های خوراکی، فنی توئین، نیکوتینیک اسید، اپی نفرین و آلبوترول و تربوتالین، ایزونیازید، داروهای ضدویروس دسته ی مهارکننده های پروتئاز(ساکیناویر،ریتوناویر،ایندیناویر،نلفيناوير،آمپرناوير،لوپیناویر)
• مصرف الکل و داروهایی مثل بتابلاکرها، کلونیدین، رزرپین ممکن است باعث تقویت یا تضعیف اثر کاهندگی قند گلیمیپراید شوند.
• میکونازول خوراکی با سولفونیل اوره ها، هایپوگلیسمی شدیدی ایجاد می کند.
عوارض جانبی:
هر دارو به موازات اثرات درمانی ممکن است باعث بروز عوارض ناخواسته نیز بشود. اگرچه همه عوارض در یک فرد دیده نمی شود در صورت بروز عوارض زیر با پزشک یا داروساز مشورت نمائید. تهوع، سردرد، گیجی، واکنش های حساسیتی(خارش،کهیر، افت فشار، تنگی نفس یا در موارد نادر شوک)، افزایش وزن، هاپیوگلیسمی یا افت قندخون(اضطراب، تاری دید، عرق سرد، گیجی، رنگ پریدگی ، مشکل در تمرکز، بی خوابی، گرسنگی مفرط، افزایش ضربان قلب، عصبی شدن، بی قراری در خواب، لرزش، لکنت و اگر به این علائم توجه نشود و ادامه یابد ممکن است باعث کاهش هوشیاری، تشنج یا در موارد شدید آسیب های مغزی شود)، آنمی آپلاستیک، آنمی همولیتیک، آگرانولوسیتوز، لکوپنی، ترومبوسایتوپنی،کاهش سدیم خون یا کاهش نابجا هورمون ضدادراری(SIADH).
مسمومیت:
بعد از مصرف بیش ازحد گلیمپراید، ممکن است هایپوگلیسمی رخ دهد وتا 12 یا 72 ساعت به طول انجامد و ممکن است بعد از بهبودی اولیه عود کند. بطورکل مراجعه به بیمارستان توصیه می شود. ممکن است حالت تهوع ، استفراغ و درد اپی گاستر ایجاد شود. هیپوگلیسمی ممکن است با علائم عصبی مانند بی قراری ، لرزش ، اختلال در بینایی ، مشکلات هماهنگی ، خواب آلودگی ، کما و تشنج همراه باشد. در درجه اول باید با تحریک استفراغ و سپس نوشیدن آب یا لیموناد و زغال فعال(جاذب) و سدیم سولفات(ملین) ، از جذب جلوگیری کرد. در صورت تشدید حتما به بیمارستان مراجعه کنید، بعد از بستری در صورت لزوم تزریق گلوکز در اسرع وقت به صورت داخل وریدی بولوس 50 میلی لیتر از محلول 50٪ شروع می شود و به دنبال آن تزریق محلول 10٪ با کنترل دقیق قند خون ادامه می یابد. در هنگام درمان هیپوگلیسمی به دلیل مصرف اتفاقی و بیش ازحد در شیرخواران و کودکان ، باید مقدارگلوکز داده شده به دقت کنترل شود تا از احتمال افزایش قند خون جلوگیری شود.
ویژگی فارماکولوژیک:
مکانیزم اثر: گلیمپراید با تحریک آزادسازی انسولین از سلول های بتا پانکراس باعث کاهش قند خون می شود. سولفونیل اوره ها با اتصال به گیرنده سولفونیل اوره در غشای پلاسمایی سلول های بتا پانکراس سبب بسته شدن کانال پتاسیمی حساس به ATP و در نتیجه تحریک آزادسازی انسولین می شوند. گلیمپراید همچنین سبب کاهش تولید گلوکز کبدی و افزایش حساسیت گیرنده های انسولین می شود.
خصوصیات فارماکوکینتیک:
جذب :دارو بصورت خوراکی مصرف شده و فراهمی زیستی آن 100% است. مصرف مواد غذایی تأثیری در جذب ندارد و فقط میزان جذب آن اندکی کاهش می یابد. حداکثر غلظت سرم، 2.5 ساعت پس از مصرف خوراکی است.
توزیع :پس از تجویز وریدی دارو در افراد سالم ، حجم توزیع 8.8 لیتر و کلیرانس کلی بدن 48میلی لیتر بر دقیقه بود. دارو اتصال پروتئینی بالایی دارد (بیش از 99 درصد) .
گلیمپراید به جفت منتقل می شودو عبور از سد خونی-مغزی آن کم است همچنین در حیوانات در شیر ترشح می شود.
نیمه عمر : حدود 5 تا 8 ساعت است اما پس از دوزهای زیاد ، نیمه عمر کمی طولانی تری مشاهده شد.
دفع: 58% دارو توسط ادرار و 35% درصد آن توسط مدفوع دفع میگردد.دو متابولیت که احتمالاً ناشی از متابولیسم کبدی می باشد، در ادرار و مدفوع شناسایی شدند: مشتقات هیدروکسی و مشتقات کربوکسی. نیمه عمر پایانی این متابولیتها به ترتیب 3 تا 6 و 5 تا 6 ساعت بود.
اجزای تشکیل دهنده:
لاکتوز مونوهیدرات، میکروکریستال سلولز، پویدون، منیزیم استئارات، نشاسته ، اکسید آهن
شرایط نگهداری :
-دارو در دمای کمتر از 30 درجه سانتی گراد ، دور از نور و رطوبت ، درون بسته بندی ارائه شده نگهداری شود.
-دارو دور از دسترس کودکان نگهداری شود.
-از مصرف و نگهداری داروی تاریخ گذشته خوداری شود.
تاریخ آخرین تدوین یا بازنگری: دی 98