مدافینیل یک محرک سیستم اعصاب مرکزی است که برای درمان خواب آلودگی شدید روزانه مرتبط با نارکولپسی، آپنه انسدادی خواب و هم چنین اختلالات خواب ناشی از شیفت کاری مورد استفاده قرار می گیرد.
نارکوفینیل 100: قرص کپسولی شکل سفید رنگ، محتوی 100 میلی گرم مدافینیل.
نارکوفینیـل در بلیسترهای آلومینیوم _ پی وی سی شیـری رنـگ 10 عـددی و جعبـه هـای 30 عـددی توسط شرکت داروسازی سامی ساز تولید و عرضه می شود.
دسته دارویی و موارد مصرف:
مدافینیل یک محرک سیستم اعصاب مرکزی است که برای درمان خواب آلودگی شدید روزانه مرتبط با نارکولپسی، آپنه انسدادی خواب و هم چنین اختلالات خواب ناشی از شیفت کاری مورد استفاده قرار می گیرد.
راهنمایی عمومی:
این دارو برای بیماری فعلی شما تجویز شده است. لذا از مصرف آن در موارد مشابه و یا توصیه آن به دیگران خودداری نمایید.
قبل از مصرف این دارو موارد زیر را به اطلاع پزشک یا داروساز برسانید:
-1 وجود هرگونه حساسیت به دارو و مواد تشکیل دهنده
-2 بارداری یا شیر دهی
3 - استفاده از سایر داروها
-4 ابتلا به بیماری های دیگر
-5 سابقه نارسایی کبدی یا کلیوی
مصرف در بارداری و شیر دهی:
بارداری: (رده C) مطالعات کافی در دوران بارداری انجام نشده است. افزایش ریسک ناهنجاری های مادرزادی با مصرف این دارو گزارش شده است. بنابراین مدافینیل نباید در دوران بارداری استفاده شود. در صورتی که منافع استفاده از آن بیشتر از خطرات احتمالی باشد، فقط باید زیر نظر پزشک مصرف شود.
شیردهی: متابولیت فعال مدافینیل در شیر مادر ترشح می شود. احتیاطات لازم در ارتباط با مصرف این دارو در مادران شیرده باید انجام گیرد.
هشدارها:
• موارد نادری از بروز واکنش های پوستی شدید شامل سندروم استیون جانسون، نکرولیز اپیدرمال سمی و بثورات جلدی دارویی همراه با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک با مصرف این دارو گزارش شده است. لذا در صورت مشاهده اولین نشانه هایی از بثورات جلدی، فورا دارو را قطع نموده و موضوع را به پزشک خود اطلاع دهید.
• موارد نادری از بروز آنژیوادم و آنافیلاکسی با مصرف این دارو گزارش شده است. لذا در صورت بروز تورم صورت، چشم، لب، زبان یا حنجره، اختلال در بلع یا تنفس و گرفتگی صدا دارو را قطع نموده و فورا موضوع را به پزشک خود اطلاع دهید.
• در صورت بروز علائم واکنش های حساسیتی دارویی شامل تب و بثورات جلدی همراه با درگیری سایر اندام های بدن، فورا دارو را قطع نموده و موضوع را به پزشک خود اطلاع دهید.
• مصرف مدافینیل ممکن است میزان بیداری بیمار را به حد نرمال نرساند. لذا بیمارانی که سطح خواب آلودگی بالایی دارند، باید به طور مداوم از این جهت مورد ارزیابی قرار گیرند و از رانندگی و انجام کارهایی که به هوشیاری نیاز دارد پرهیز نمایند.
• مدافینیل باید در بیمارانی که سابقه سایکوز، افسردگی، مانیا، اضطراب شدید، بی قراری، بی خوابی و یا سوء مصرف مواد دارند، با احتیاط مصرف شود. در صورت بروز علائمی هم چون پرخاشگری، توهم، هذیان، مانیا و یا افکار خودکشی قطع درمان باید مد نظر قرار گیرد.
• تجویز مدافینیل در بیمارانی که سابقه مشکلات قلبی عروقی دارند باید با احتیاط صورت گیرد. مصرف مدافینیل در بیمارانی که سابقه هایپرتروفی بطن چپ دارند و یا با مصرف داروهای محرک سیستم اعصاب مرکزی دچار سندروم افتادگی دریچه میترال شده اند، توصیه نمی شود. افزایش پایش فشار خون و ضربان قلب به خصوص
در بیمارانی که سابقه انفارکتوس میوکارد یا آنژین ناپایدار دارند، باید مد نظر قرار گیرد.
• تجویز مدافینیل در بیمارانی که نارسایی کبدی یا کلیوی دارند، باید با احتیاط صورت گیرد.
• کارایی روش های پیشگیری از بارداری هورمونی (شامل قرص های خوراکی، کاشتنی ها، IUD ها و پچ های پوستی) هم زمان با مصرف مدافینیل و تا دو ماه پس از قطع درمان، کاهش پیدا می کند. لذا در طی درمان با مدافینیل و تا دو ماه پس از قطع آن، باید از روش های پیش گیری از بارداری جایگزین استفاده گردد.
• تجویز مدافینیل در بیماران مبتلا به انواع اختلالات تیک، به دلیل احتمال تشدید علائم، باید با احتیاط صورت گیرد.
موارد منع مصرف:
• در افرادی با سابقه حساسیت به مدافینیل یا هریک از اجزا تشکیل دهنده این قرص، منع مصرف وجود دارد.
• افزایش فشار خون کنترل نشده متوسط تا شدید.
• آریتمی های قلبی.
مقدار و نحوه مصرف:
مقدار مصرف هر دارو را پزشک تعیین می کند، اما مقدار مصرف این دارو به طور کلی به شرح زیر است:
• نارکولپسی و آپنه انسدادی خواب بزرگسالان: 200میلی گرم در روز به صورت تک دوز هنگام صبح.
دوزهای تا 400 میلی گرم در روز به صورت تک دوز به خوبی تحمل می شود؛ اما شواهد محکمی مبنی بر اثر بخشی مضاعف دوز های بالاتر از 200 میلی گرم در روز وجود ندارد.
• اختلالات خواب ناشی از شیفت کاری: 200 میلی گرم به صورت تک دوز یک ساعت قبل از شروع شیفت کاری.
• بزرگسالان با نارسایی کبدی شدید: دوز مورد استفاده باید به نصف مقدار توصیه شده برای افرادی با عملکرد کبدی نرمال، کاهش یابد.
• بزرگسالان با نارسایی کلیوی: اطلاعات کافی برای تعیین ایمنی و اثربخشی دارو در افرادی با نقص عملکرد کلیوی در دسترس نیست.
• افراد سالمند: تجویز دوزهای پایین تر و پایش دقیق تر در افراد سالمند باید مد نظر قرار گیرد.
نکات قابل توجه:
• این دارو را می توان با یا بدون غذا مصرف کرد.
• در صورتی که مصرف این دارو موجب خواب آلودگی، گیجی و یا تاری دید شد، از رانندگی و کار با وسایلی که نیاز به هوشیاری کامل دارند، خودداری نمایید.
• خانم هایی که در سنین باروری قرار دارند، یک هفته پیش از شروع مدافینیل، باید از نظر وضعیت بارداری بررسی شوند.
تداخلات دارویی:
• تجویز هم زمان مدافینیل با القا کننده های CYP3A4/5 مانند کاربامازپین، فنوباربیتال و ریفامپین یا مهارکننده های این ایزوآنزیم ها مانند کتوکونازول و اریترومایسین می تواند غلظت پلاسمایی این دارو را تحت تاثیر قرار دهد.
• مدافینیل ممکن است باعث کاهش غلظت پلاسمایی و اثربخشی داروهایی هم چون ضد بارداری های استروئیدی، سیکلوسپورین، میدازولام، تریازولام، کوئتیاپین، بوسپیرون، مهارکننده های پروتئاز، مهارکننده های کانال های کلسیمی و استاتین ها شود.
• مدافینیل ممکن است باعث افزایش غلظت پلاسمایی داروهایی مانند فنی توئین، دیازپام، پروپرانولول، امپرازول و کلومیپرامین شود.
• مدافینیل ممکن است باعث افزایش غلظت وارفارین شود؛ لذا ارزیابی مداوم INR توصیه می گردد.
• مدافینیل ممکن است باعث افزایش غلظت پلاسمایی دارو های ضد افسردگی سه حلقه ای و مهارکننده های انتخابی بازجذب سروتونین شود بنابراین ممکن است نیاز به تنظیم و کاهش دوز داروهای ضد افسردگی باشد.
• از تجویز هم زمان مدافینیل با سایر محرک های سیستم اعصاب مرکزی مانند مهارکننده های منوآمین اکسیداز باید خودداری گردد.
عوارض جانبی:
هر دارو به موازات اثرات درمانی ممکن است برخی عوارض نامطلوب را نیز به همراه داشته باشد، گرچه همه این عوارض باهم در یک فرد دیده نمی شود.
عوارض بسیار شایع: سردرد، کاهش اشتها، درد شکمی و تهوع.
عوارض شایع: درد قفسه سینه، افزایش فشار خون، تپش قلب، افزایش ضربان قلب، اتساع عروق، ادم، برافروختگی، اضطراب، بی قراری، خواب آلودگی، بی خوابی، افسردگی، پاراستزی، سرگیجه، کاهش وزن، اسهال، سو هاضمه، خشکی دهان، یبوست، نفخ، درد پشت، لرزش، تاری دید، آبریزش بینی، ائوزینوفیلی و تغییر در آنزیم های کبدی شامل افزایش آلکالاین فسفاتاز و گاما گلوتامیل ترنسفراز.
عوارض با شیوع کمتر: فارنژیت، سینوزیت، تنگی نفس، افزایش سرفه، آسم، افزایش کلسترول خون، افزایش قند خون، دیابت ملیتوس، دیسکینزی، هیپرتونی، هیپرکینزی، فراموشی، کاهش میل جنسی، خشکی چشم، تکرر ادرار، درد عضلات و مفاصل.
عوارض نادر: سندروم استیون جانسون، نکرولیز اپیدرمال سمی، آنژیوادم، واکنش های آنافیلاکسی، واکنش های حساسیتی دارویی، آگرانولوسیتوز، آسیستول، سکته مغزی، توهم، افکار خودکشی و رفتارهای پرخاشگرانه.
مسمومیت:
علائم مسمومیت با مدافینیل شامل بی خوابی، بی قراری، اختلال موقعیت یابی، گیجی، اضطراب، توهم، تهوع، اسهال، افزایش یا کاهش ضربان قلب، افزایش فشار خون و درد قفسه سینه می باشد. آنتی دوت اختصاصی برای درمان مسمومیت با این دارو وجود ندارد. در صورت مصرف اتفاقی و بیش از حد دارو باید فورا به نزدیک ترین اورژانس مراجعه شود و مراقبت های اولیه حمایتی، از جمله نظارت بر قلب و عروق و وضعیت روانی حرکتی، توصیه می شود. در صورت لزوم القای تهوع یا لاواژ معده نیز می تواند مد نظر قرار گیرد.
ویژگی فارماکولوژیک:
مکانیسم اثر:
مدافینیل با مهار ناقل های دوپامین، مانع بازجذب دوپامین شده و در نتیجه غلظت خارج سلولی آن را در برخی نواحی مغز افزایش می دهد.
خصوصیات فارماکوکینتیک:
جذب: مدافینیل به دنبال تجویز خوراکی، به سرعت جذب می شود و حداکثر غلظت پلاسمایی آن 2-4 ساعت بعد از مصرف دارو ایجاد می شود. غذا تاثیری بر فراهمی زیستی دارو ندارد، اما زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی را حدود یک ساعت به تاخیر می اندازد.
توزیع: حدود 60 % دارو به پروتئین های پلاسما (به طور عمده آلبومین) متصل می شود.
متابولیسم: حدود 90 % دارو توسط کبد متابولیزه شده و دو متابولیت اصلی آن با نام های مدافینیل اسید و مدافینیل سولفون، فاقد اثر فارماکولوژیک می باشند.
دفع: دفع دارو و متابولیت های آن به طور عمده از طریق کلیه ها صورت می گیرد. کمتر از 10 % دارو به صورت تغییر نیافته از کلیه ها دفع می شود. نیمه عمر حذف مدافینیل پس از تجویز دوزهای متعدد، 15 ساعت است.
اجزای تشکیل دهنده:
لاکتوز مونوهیدرات، میکروکریستالین سلولز، نشاسته، کراس کارملوز سدیم، پلی وینیل پیرولیدون و منیزیم استئارات.
شرایط نگهداری:
- دارو در دمای کمتر از 30 درجه سانتی گراد، دور از نور و رطوبت، درون بسته بندی ارائه شده نگهداری شود.
- دارو دور از دید و دسترس کودکان نگهداری شود.
- از مصرف و نگهداری داروی تاریخ گذشته خودداری شود.