رزوواستاتین مهارکننده HMG-CoA ردوکتاز می باشد که به استاتین ها معروف هستند. و برای کاهش تری گلیسرید و کلسترول خون و هایپرکلسترولمی های ارثی در کنار رژیم غذایی کاربرد دارند، همچنین برای کاهش پلاک چربی در عروق خونی و کاهش احتمال سکته مغزی، حمله قلبی و کاهش نیاز به جراحی های عروقی در بیماران دارای ریسک فاکتورهای متعدد اما بدون بیماری های کرونری، مصرف می گردد.
رووستات 5 : قرص گرد محدب زرد رنگ روکشدار، محتوی 5/2 میلی گرم رزوواستاتین کلسیم معادل 5 میلی گرم رزوواستاتین
رووستات 10 : قرص گرد محدب زرد رنگ روکشدار، محتوی 10/4 میلی گرم رزوواستاتین کلسیم معادل 10 میلی گرم رزوواستاتین
رووستات 20 : قرص گرد محدب خط دار صورتی رنگ روکشدار، محتوی 20/8میلی گرم رزوواستاتین کلسیم معادل 20 میلی گرم رزوواستاتین
رووستات 40 : قرص بیضی شکل محدب صورتی رنگ روکشدار، محتوی 41/6میلی گرم رزوواستاتین کلسیم معادل 40 میلی گرم رزوواستاتین
به صورت بلیسترهای 10 عددی آلومینیوم آلومینیوم و در جعبه های 30 عددی توسط شرکت داروسازی سامی ساز تولید و عرضه می شود.
دسته دارویی و موارد مصرف:
رزوواستاتین مهارکننده HMG-CoA ردوکتاز می باشد که به استاتین ها معروف هستند. و برای کاهش تری گلیسرید و کلسترول خون و هایپرکلسترولمی های ارثی در کنار رژیم غذایی کاربرد دارند، همچنین برای کاهش پلاک چربی در عروق خونی و کاهش احتمال سکته مغزی، حمله قلبی و کاهش نیاز به جراحی های عروقی در بیماران دارای ریسک فاکتورهای متعدد اما بدون بیماری های کرونری، مصرف می گردد.
راهنمایی عمومی:
این دارو برای بیماری فعلی شما تجویز شده است . لذا از مصرف آن در موارد مشابه و یا توصیه آن به دیگران خودداری نمایید.
قبل از مصرف این دارو موارد زیر را به اطلاع پزشک یا داروساز برسانید:
-1 وجود هرگونه حساسیت به دارو و مواد تشکیل دهنده 2 - بارداری یا شیر دهی 3 - استفاده از سایر داروها -4 ابتلا به بیماریهای دیگر.
مصرف در بارداری و شیر دهی:
بارداری : (گروه X) مصرف این دارو در دوران بارداری ممنوع می باشد. در صورت اطلاع از بارداری، به پزشک اطلاع داده شود تا دارو سریعا قطع گردد. زنانی که رزوواستاتین مصرف میکنند و در سن باروری هستند، باید از روش های ضد بارداری مناسب استفاده کنند.
شیردهی: به دلیل احتمال ترشح دارو در شیر و انتقال آن به کودک و ایجاد عوارض، در حین مصرف رزوواستاتین نباید شیردهی صورت گیرد.
هشدارها :
• آزمایش های عملکرد کبد قبل و 3 ماه بعد از شروع درمان باید انجام شود. اگر سطح ترانس آمینازهای سرم از 3 برابر حد نرمال بالاتر باشد ، رزوواستاتین باید قطع یا دوز کاهش یابد. در صورت بروز هرگونه تغییر در آنزیم های کبدی، فورا به پزشک خود اطلاع دهید.
• کراتین کیناز اگر بیشتر از 5 برابر نرمال باشد ، درمان نباید شروع شود. در صورت بروز علائمی مانند درد ناگهانی عضلات، گرفتگی شدید ، به خصوص اگر با تب وضعف همراه باشد، (خصوصا در ماه های اولیه درمان) به پزشک خود اطلاع دهید و در صورت نیاز مصرف دارو قطع شود.
• در صورت مصرف رزوواستاتین همزمان با داروهایی مانند: کتوکنازول، اسپیرونولاکتون و سایمتیدین که باعث کاهش سطح یا فعالیت هورمون های استروئیدی می شوند، باید احتیاط لازم صورت گیرد.
• در مبتلایان هایپرکلسترولمی ناشی از کم کاری تیروئید یا سندرم نفروتیک ، بیماری زمینه ای باید قبل از شروع رزوواستاتین ، درمان شود.
• قرص های رزوواستاتین حاوی لاکتوز است. بیماران مبتلا به مشکلات ارثی نادر مثل عدم تحمل گالاکتوز ، سوء جذب گلوکز - گالاکتوز نباید این دارو را مصرف کنند.
• درصورت هماچوری، پروتئینوریا (حضور خون ، پروتئین در ادرار) و یا افزایش HbA1c ، میزان دوز دارو باید تنظیم شود.
موارد منع مصرف:
• رزوواستاتین در بیماران مبتلا به بیماری فعال کبدی یا افزایش بی دلیل ترانس آمیناز های سرمی منع مصرف دارد.
• در صورت وجود هرگونه حساسیت نسبت به رزوواستاتین یا هر یک از اجزای فرمولاسیون (از جمله بثورات پوستی، خارش، کهیر، آنژیوادم و آسم).
• در بیماران دارای نقص شدید کلیوی (کلیرانس کراتینین کمتر از 30) استفاده از همه دوزهای رزوواستاتین منع مصرف دارد.
• دوز 40 میلی گرم در بیماران با فاکتورهای تشدیدکننده میوپاتی/رابدومیلیز (از قبیل: کلیرانس کراتینین کمتر از 60 ، مصرف الکل، مشکلات ارثی ماهیچه ای، کم کاری تیروئید، سابقه سمیت عضلات با داروهای دیگر از همین گروه، مصرف فیبرات ها، سن بالای70 ) منع مصرف دارد.
مقدار و نحوه مصرف:
مقدار استفاده فقط باید توسط پزشک متخصص تعیین شود. اما مقدار معمول مصرف بصورت زیر می باشد:
هنگام شروع درمان یا تغییر از یکی از مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز دیگر، باید دوز شروع رزوواستاتین متناسب با شرایط بیمار باشد که شروع درمان در بیماران آسیایی 5 میلی گرم در روز می باشد و با توجه به پاسخدهی بیمار به درمان و بررسی سطح لیپیدها، بعد از 2 تا 4 هفته می توان دوز دارو را افزایش داد .
• دوز 40 میلی گرم فقط باید در بزرگسالان مبتلا به هایپرکلسترولمی شدیدی (به ویژه هایپرکلسترولمی خانوادگی) که در معرض خطر قلبی عروقی هستند و با 20 میلی گرم به هدف درمانی خود نرسیدند، استفاده شود.
• دوز رووستات برای پیشگیری از وقایع قلبی عروقی: 20 میلی گرم در روز می باشد.
• رزوواستاتین در کودکان کمتر از 6 سال توصیه نمی شود و دوز شروع در بیماران بالای 70 سال، 5 میلی گرم می باشد.
• در کودکان 6 تا 17 سال برای کلسترول بالا با سابقه فامیلی از یک والد یا دو والد: دوز شروع 5 یا 10میلی گرم یک بار در روز بسته به سن ، وزن و استاتین قبلی که مصرف میکردند، توصیه می شود. و باتوجه به پاسخ و تحمل فرد می توان به دوز 20 میلی گرم یک بار در روز رساند . کودکان و نوجوانان باید قبل از شروع رزوواستاتین، رژیم غذایی کاهنده کلسترول بگیرند و این رژیم در طول درمان نیز ادامه یابد.
• در بیماران با نارسایی شدید کلیوی(کلیرانس کراتینین کمتر از 30)، ، دوز شروع توصیه شده 5 میلی گرم می باشد. (دوز 40 میلی گرم در بیماران مبتلا به نارسایی متوسط کلیوی، منع مصرف دارد.)
• در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی با نمرات 8 و 9 از Child-Pugh میزان مواجهه سیستمیک با رزوواستاتین افزایش می یابد. در این بیماران باید عملکرد کلیه نیز مورد ارزیابی قرار گیرد.
• بیماران دارای فاکتورهای تشدید کننده میوپاتی: مقدار شروع مصرف 5 میلی گرم در روز می باشد.
نکات قابل توجه :
• رووستات در هر زمانی از روز و با یا بدون غذا می تواند مصرف شود.
تداخلات دارویی:
• مصرف همزمان با سیکلوسپورین می تواند باعث افزایش غلظت رزوواستاتین شود. در این حالت دوز رزوواستاتین باید به 5 میلی گرم در روز محدود شود.
• غلظت رزوواستاتین در صورت ترکیب با جم فیبروزیل، نیاسین، ازتیمایب، مهار کننده های پروتئاز( لوپیناویر و ریتوناویر یا آتازاناویر و ریتوناویر) افزایش می یابد در نتیجه رزوواستاتین باید به 10 میلی گرم یک بار در روز محدود شود.
• وارفارین: رزوواستاتین می تواند باعث افزایش INR شود و باید قبل شروع درمان با رووستات و در طول درمان مرتبا پایش گردد.
• مصرف داروهایی مانند فنوفیبرات، کلشی سین، با رزوواستاتین ممکن است باعث تشدید میوپاتی شود و باید با احتیاط مصرف شوند.
• آنتی اسید ها و اریترومایسین: غلظت رزوواستاتین را کاهش می دهند.
• رووستات در مصرف همزمان با ضد بارداری های خوراکی، می تواند مقادیر نوراتیندرون و اتینیل استرادیول را افزایش دهد.
عوارض جانبی:
هر دارو به موازات اثرات درمانی ممکن است باعث بروز عوارض ناخواسته نیز بشود. اگرچه همه عوارض در یک فرد دیده نمی شود در صورت بروز عوارض زیر با پزشک یا داروساز مشورت نمائید. درد یا ضعف و گرفتگی های عضلانی، سردرد، یبوست، گیجی، درد عضلانی، تهوع، دل درد، ضعف و در موارد بسیار نادر واکنش های حساسیتی (مانند خارش، بثورات پوستی و آنژیوادم)، سندروم شبه لوپوس، ترومبوسایتوپنی، پانکراتیت، افزایش آنزیم های کبدی و قند خون، هپاتیت و زردی، پیلونفروپاتی، اختلالات حافظه یا خواب، ژینکوماستی، نوروپاتی محیطی، هماتوری، سندروم استیون جانسون، سرفه ، اسهال گزارش شده است.
مسمومیت:
در صورت مصرف بیش از حد دارو، سریعا به مراکز درمانی مراجعه نمائید. درمان خاصی برای مسمومیت وجود ندارد. بیمار باید به صورت علامتی درمان شده و اقدامات حمایتی بر حسب نیاز صورت پذیرد. به دلیل اتصال دارو به پروتئین، همودیالیز کلیرانس را خیلی افزایش نمی دهد.
ویژگی فارماکولوژیک:
مکانیزم اثر: رووستات یک مهار کننده انتخابی و رقابتی برای HMG-CoA ردوکتاز می باشد. این آنزیم، -3هیدروکسی-3-متیل گلوتاریل کوآنزیم A را به موالونات که پیش ساز کلسترول است، تبدیل میکند و ازین راه باعث کاهش کلسترول می شود.
رزوواستاتین اثرات تعدیل کننده لیپیدها را از دو مسیر انجام می دهد: یکی ، تعداد گیرنده های LDL کبدی را روی سطح سلول افزایش می دهند تا جذب و کاتابولیسم LDL را افزایش دهد. مسیر دوم، سنتز VLDL را در کبد مهار می کند که در کل باعث کاهش تعداد کل VLDL و LDL می شود.
خصوصیات فارماکوکینتیک:
حداکثر غلظت پلاسمایی بین 3-5 ساعت پس از مصرف خوراکی می باشد. فراهمی زیستی حدود %20 و اتصال پروتئینی پلاسما %88 و عمدتا به آلبومین می باشد. متابولیسم رزوواستاتین در کبد و عمدتا توسط CYP2C9 صورت می پذیرد که تنها %10 متابولیزه می شود. حدود %90 از طریق مدفوع دفع می شود. نیمه عمر حذف رزوواستاتین تقریبا 19 ساعت می باشد.
اجزای تشکیل دهنده:
لاکتوز مونوهیدرات، آویسل، کراس پوویدون، هیدروکسی پروپیل سلولز، سدیم بی کربنات، تالک، استئارات منیزیم، هایپرملوز، نشاسته پرژلاتین، پلی اتیلن گلیکول، پلی سوربات، تیتانیوم دی اکساید، اکسیدآهن زرد یا قرمز، رنگ زرد Sunset.
شرایط نگهداری :
• دارو در دمای کمتر از 30 درجه سانتی گراد ، دور از نور و رطوبت ، درون بسته بندی ارائه شده نگهداری شود.
• دارو دور از دسترس کودکان نگهداری شود.
• از مصرف و نگهداری داروی تاریخ گذشته خوداری شود.