تیکاگرلور

تیکاگرلور مهارکننده تجمع پلاکتی است و در بیماران با سابقه سندرم کرونری حاد یا انفارکتوس میوکارد ، میزان مرگ و میر قلبی و سکته را کاهش می دهد و در بیمارانی که استنت (فنر، بالون) دارند، از ترومبوز پیشگیری می کند. تیکاگرلور برای حداقل 1 سال اول بعد از سندرم کرونری حاد بهتر از کلوپیدوگرل می باشد.

تیکاگرلور60: قرص های گرد روکشدار زرد رنگ، محتوی 60 میلی گرم تیکاگرلور

تیکاگرلور90: قرص های گرد خط دار روکشدار زرد رنگ ، محتوی 90 میلی گرم تیکاگرلور

بلیسترهای تیکاگرلور 15عددی می باشند و هر جعبه دارای 2 بلیستر است که توسط شرکت داروسازی سامی ساز تولید و عرضه می شود.

دسته دارویی و موارد مصرف:

راهنمایی عمومی :

این دارو برای بیماری فعلی شما تجویز شده است . لذا از مصرف آن در موارد مشابه و یا توصیه آن به دیگران خودداری نمایید.

قبل از مصرف این دارو موارد زیر را به اطلاع پزشک یا داروساز برسانید:

سابقه بیمار های قلبی و فشار خون پایین
مصرف سایر دارو
سابقه نارسایی کبدی و یا کلیوی

مصرف در بارداری و شیر دهی:

بارداری: رده C است و مطالعات و مدارک کافی نیز در زمینه مصرف این دارو در بارداری وجود ندارد ، در هر صورت تنها در صورتی میتوان مورد استفاده قرار گیرد که سود خیلی بیشتری نسبت به ریسک آن برای جنین داشته باشد.

شیردهی : تیکاگرلور در شیر موش ترشح می شود اما این که تیکاگرلور یا متابولیتهای فعالش در شیر انسان ترشح می شود، مشخص نیست. بهتر است از مصرف در دوران شیردهی خودداری شود.

هشدارها :

ریسک فاکتورهای خونریزی شامل سن بالا، سابقه خونریزی ، آنژیوپلاستی و مصرف داروهای ضد انعقاد و فیبرینولیتیک و دوزهای بالای آسپرین، مصرف طولانی مدت ضدالتهاب های غیراستروئیدی می باشند. در صورت امکان تیکاگرلور را پنج روز قبل از عملCABG قطع کنید. همچنین افرادی که فشارخون کم دارند یا آنژیوگرافی، آنژیوپلاستی و عمل قلب CABG انجام دادند، حتی اگر هیچ علامتی از خونریزی نداشته باشند، بازهم امکان خونریزی با مصرف دارو دارند. خونریزی، درصورت امکان باید بدون قطع تیکاگرلور، کنترل شود.
استفاده از تیکاگرلور با دوزهای نگهدارنده بالاتر از 100 میلی گرم آسپرین، باعث کاهش اثر بخشی می شود.
تیکاگرلور در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی متوسط مورد مطالعه قرار نگرفته است. خطرات و مزایای آن را در نظر بگیرید.
تنگی نفس اگر بصورت خفیف تا متوسط باشد، اغلب با ادامه درمان برطرف می شود ، اما به ندرت نیاز به قطع مصرف دارو می باشد. اگر مشخص شود كه تنگی نفس مربوط به تیکاگرلور می باشد ، هیچ درمان خاصی لازم نیست و مصرف دارو باید ادامه یابد. در افرادی که تنگی نفس غیرقابل تحمل حس میکنند، دارو می توان قطع و با دارو ضدپلاکت دیگری جایگزین گردد.
از قطع درمان خودداری کنید. درصورتی که نیاز به قطع موقت دارو باشد (در شرایطی مانند درمان خونریزی یا عمل جراحی)، هرچه سریعتر مصرف مجدد دارو باید شروع گردد. قطع مصرف، خطر آنفارکتوس میوکارد، ترومبوز استنت یا مرگ را افزایش می دهد.

موارد منع مصرف:

تیکاگرلور در موارد زیر، منع مصرف دارد:

در افرادی که سابقه ی خونریزی فعال پاتولوژیک یا ICH (خونریزی داخل جمجمه) دارند، زیرا ریسک خونریزی افزایش می یابد.
در نارسایی شدید کبدی، به دلیل کاهش ساخت پروتئین های انعقادی، ریسک خونریزی بالا می رود.
در بیمارانی که به تیکاگرلور و هریک از اجزا سازنده قرص، حساسیت (مخصوصا آنژیوادم) دارند.

مقدار و نحوه مصرف:

سندروم کرونری حاد (ACS): درمان با 180 میلی گرم تیکاگرلور شروع می شود و در سال اول بعد از ACS ، با مصرف دو بار در روز قرص 90 میلی گرمی تیکاگرلور ادامه می یابد. پس از گذشت یک سال از رخداد ACS ، قرص 60 میلی گرمی به صورت دوبار در روز تجویز می شود.

در صورت مصرف همزمان تیکاگرلور با آسپیرین: دوز آغازین آسپرین 325 میلی گرم می باشد و سپس 75 تا 100 میلی گرم در روز به صورت دوز نگهدارنده مصرف می شود. ( نباید بیش از 100 میلی گرم در روز مصرف شود.)

تیکاگرلور با یا بدون غذا قابل مصرف است.

تیکاگرلور نباید همراه با دیگر داروهای مهارکننده ی پلاکتP2Y12 خوراکی (clopidogrel, ticlopidine, prasugrel,cangrelo) استفاده شود.

افرادی که داروی خود را فراموش کردند باید قرص خود (دوز بعدی دارو) را در زمان تعیین شده خود مصرف کنند.

قرص های تیکاگرلور را میتوان خرد و با آب مخلوط کرد. این محلول قابل نوشیدن است و برای بیمارانینیز که قادر به بلع نیستند، قابل تزریق از طریق لوله نازوگاستریک می باشد.

نکات قابل توجه:

داروی تیکاگرلور را طبق دستور پزشک و در ساعت مشخصی از روز مصرف کنید.
آسپیرین را بیش از مقدار تجویز شده مصرف نکنید.
در صورت خونریزی و عدم قطع آن، به اورژانس مراجعه کنید.
هنگام هرگونه مداخله پزشکی یا دندانپزشکی، به کادر درمانی خود مصرف این دارو را اطلاع دهید. (درصورت نیاز، پزشک دارو را قبل از مداخلات جراحی قطع می کند.)
فعالیت هایی که احتمال آسیب یا خونریزی را افزایش می دهند مانند اصلاح کردن یا مسواک زدن را با احتیاط انجام دهید.
در مصرف همزمان با آسپیرین از مصرف دارو برای درد، تب، ورم یا علایم سرماخوردگی خودداری کنید. ممکن است این دارو ها حاوی اجزایی شبیه به آسپیرین(نظیر سالیسیلات،ایبوپروفن، کتوپروفن یا ناپروکسن) باشند که خطر خونریزی را افزایش می دهند.

تداخلات دارویی:

دیگوکسین:باید سطح دیگوکسین را هنگام شروع یا تغییر دوز تیکاگرلور، مانیتور کرد.
لوواستاتین و سیمواستاتین: تیکاگرلور غلظت این داروها را افزایش می دهد لذا باید از مصرف دوزهای بالای 40 میلی گرم این داروها در صورت مصرف همزمان با تیکاگرلور اجتناب کرد.
آسپرین: مقدار بالای 100 میلی گرم آسپرین، اثربخشی تیکاگرلور را کاهش می دهد.
اپیوییدها: مصرف همزمان با تیکاگرلور، باعث تاخیر و کاهش جذب تیکاگرلور می شود. در صورت نیاز به استفاده از داروی ضد پلاکت همزمان با مورفین یا دیگر مخدرها باید احتیاط و بررسی صورت گیرد.
مهارکننده های CYP3A مانندکتوکونازول ، ایتراکونازول ، ووریکونازول ، کلاریترومایسین ، نفازودون ، ریتوناوویر ، ساکیناویر ، نلفیناویر ، ایندینویر ، آتازاناویر و تیتروترومایسین : قرار گرفتن در معرض تیکاگرلور را افزایش داده و بنابراین خطر ابتلا به تنگی نفس ، خونریزی و سایر عوارض جانبی را افزایش می دهد.
القاکننده های CYP3A مانند ریفامپین ، فنی توئین ، کاربامازپین و فنوباربیتال باعث کاهش اثر تیکاگرلور می شود.

عوارض جانبی:

خونریزی، تنگی نفس، گیجی، تهوع، اسهال، برادی کاردی، افزایش اوریک اسید یا کراتینین، حساسیت (آنژیوادم)، راش ممکن است ایجاد شود.

مسمومیت:

خونریزی در اثر مصرف بیش از حد دارو، مورد انتظار است. در صورت بروز خونریزی ، اقدامات حمایتی توسط کادر پزشکی باید انجام شود.

تزریق پلاکت در داوطلبان سالم یا بیماران مبتلا به خونریزی، اثر ضد پلاکتی تیکاگرلور را معکوس نمی کند.

از دیگر اثرات مصرف بیش از حد تیکاگرلور، می توان به تهوع ، استفراغ ، اسهال یا مکث های بطنی اشاره کرد. درنتیجه ECG باید مانیتور شود.

ویژگی فارماکولوژیک:

تیکاگرلور و متابولیت اصلی آن با گیرنده های آدنوزین دی فسفات(ADP) ساب تایپ P2Y12 بصورت برگشت پذیر ارتباط برقرار می کنند تا از انتقال سیگنال و فعال شدن پلاکت جلوگیری کنند. تیکاگرلور و متابولیت فعال آن تقریباً دارای قدرت یکسان هستند.

فارماکوکینتیک:

زمان حداکثر غلظت پلاسمایی برای دارو: 1.5 ساعت و برای متابولیت فعال: 2.5 ساعت می باشد.

فراهم زیستی 36% و حجم توزیع 88 لیتر و پروتئین بایندینگ بیش از 99% می باشد.

آنزیم CYP3A4، دارو را به متابولیت فعال (AR-C124910XX) تبدیل می کند. تیکاگرلور و این متابولیت اصلی، سوبسترا ضعیف و مهارکننده P-gp است.

نیمه عمر حذف برای تیکاگرلور 7 ساعت و برای متابولیت فعال آن 9 ساعت می باشد و دفع 58% از مدفوع و 26% از ادرار می باشد.

اجزای تشکیل دهنده:

مانیتول، کلسیم هیدروژن فسفات دی هیدرات، سدیم استارچ گلیکولات، هیدروکسی پروپیل سلولز، منیزیم استئارات، هایپرملوز، نشاسته ذرت، لاکتوز منوهیدرات، پلی اتیلن گلیکول، تالک، پلی سوربات 80، تیتانیوم دی اکساید، اکسید آهن زرد .

شرایط نگهداری :

دارو در دمای کمتر از 30 درجه سانتی گراد ، دور از نور و رطوبت ، درون بسته بندی ارائه شده نگهداری شود.
دارو دور از دسترس کودکان نگهداری شود.
از مصرف و نگهداری داروی تاریخ گذشته خوداری شود.

آدرس

تلفن

ایمیل