استامینوفن و کدئین مسکن هستند. کدئین متعلق به گروه داروهای مسکن مخدر است، که برای تسکین درد استفاده می شود. استامینوفن بعنوان یک تب بر و ضد التهاب باعث کاهش درد و تورم می شود. کافئین یک محرک خفیف است،که موجب هوشیاری و افزایش فعالیت ذهنی شده و کارایی استامینوفن را افزایش می دهد.
قرص های سفید رنگ ،محدب خط دار، روکش دار حاوی 300 میلی گرم استامینوفن و 15میلی گرم کافئین و 15 میلی گرم کدئین.
دسته دارویی و موارد مصرف:
ضد درد، ضد تب و سرفه.
استامینوفن و کدئین مسکن هستند. کدئین متعلق به گروه داروهای مسکن مخدر است، که برای تسکین درد استفاده می شود. استامینوفن بعنوان یک تب بر و ضد التهاب باعث کاهش درد و تورم می شود. کافئین یک محرک خفیف است،که موجب هوشیاری و افزایش فعالیت ذهنی شده و کارایی استامینوفن را افزایش می دهد.
راهنمایی های عمومی:
اين دارو براي درمان بيماري فعلي شما تجويز شده است، لذا از مصرف آن در موارد مشابه و يا توصيه به ديگران جدا خودداري نماييد.
این دارو ممکن است سبب خواب آلودگی شود، لذا ضمن درمان از رانندگی و کار با وسایلی که نیاز به هوشیاری کامل دارد اجتناب کنید.
مصرف در دوران بارداری و شیردهی:
ایمنی قرص های استامینوفن و کدئین و کافئین در طول بارداری مشخص نشده است و با توجه به احتمال نارسایی تنفسی و ناهنجاری های قلب، باید در طول بارداری از مصرف آن اجتناب شود.
این دارو در طول دوران شیردهی نباید مصرف شود.
هشدار ها:
این دارو تنها می توان برای درمان کوتاه مدت، درد متوسط تا حاد، که توسط پاراستامول ایبوپروفن یا آسپرین ، قابل کنترل نبوده، استفاده شود.
از این ترکیب نباید بیشتر از سه بار در روز استفاده شود، در صورت نیاز به مقدار بیشتر حتما با پزشک یا دارو ساز خود مشورت نماید.
در صورت مصرف همزمان با سایر ضد دردهای اپیوئیدی یا فراورده های محتوی استامینوفن احتیاط شود.
از مصرف همزمان با الکل، سایر تضعیف کننده های سیستم اعصاب مرکزی، مهارکننده های منوآمینو اکسیداز، ضد افسردگی های سه حلقه ای اجتناب شود. (مگر اینکه با تجویز پزشک باشد.)
در صورت ایجاد سرگیجه و یا خواب آلودگی احتیاط شود.
در صورت داشتن سایر مشکلات پزشکی به ویژه الکلیسم، اسهال ناشی از مصرف آنتی بیوتیک یا مسمومیت، آسم یا سایر اختلالات تنفسی، بیماری کبد، هپاتیت ویروسی و التهاب شدید روده با احتیاط و تحت نظر پزشک مصرف شود.
به دلیل اینکه خطر افزایش دوز و احتمال وابستگی به ضددرد های اپیوئیدی دارو بیش از مقدار تجویز شده مصرف نشود، همچنین در مصرف طولانی مدت و دوز بالای استامینوفن احتمال آسیب کبدی وجود دارد.
در صورت مصرف طولانی مدت، قبل از قطع دارو با پزشک خود مشورت نمایید. ممکن است جهت جلوگیری از علائم محرومیت نیاز به کاهش تدریجی دوز دارو باشد.
موارد منع مصرف:
- حساسیت به مواد موثره و یا هریک از اجزای تشکیل دهنده
- بیماران با سابقه انسداد دستگاه گوارش و یا هر نوع شرایطی که حرکت مواد در دستگاه گوارش دچار اختلال کند.
- بیماران مبتلا به آسم یا انسداد شدید مجاری تنفسی
- بیماران با نارسایی شدید کبد و کلیه و نقص آنزیمی CYP2D6
- بیماران با سابقه سرکوب شدید دستگاه عصبی ، ازدیاد فشار جمجمه ای یا مغزی و ضربه شدید به سر
- بیماران معتاد به الکل
- افراد زیر 12 سال.
مقدار و نحوه مصرف:
مقدار مصرف هر دارو را پزشک مشخص می نماید. اما مقدار مصرف معمول دارو به شرح ذیل است:
بزرگسالان و سالمندان:
دو قرص هر 4 یا6 ساعت. بیش از 8 قرص در طول 24 ساعت نباید مصرف شود
کودکان در سن 16 تا 18 سال:
یک تا دو قرص هر 6 ساعت. بیش از 6 قرص در طول 24 ساعت نباید مصرف شود.
کودکان در سن 12 تا 16 سال:
یک قرص هر 6 ساعت. بیش از 4 قرص در طول 24 ساعت نباید مصرف شود.
نکات قابل توصیه:
برای جلوگیری از ناراحتی معده دارو را با غذا مصرف کنید.
در صورتی که این دارو را در آغاز درد مصرف شود بهتر و سریع‌تر عمل می‌کند پس منتظر نمانید مدتی از شروع درد بگذرد و شدیدتر شود.
اگر این دارو را به صورت یک برنامه منظم و نسخه تجویز شده پزشک مصرف می‌کنید، سر ساعت مقدار توصیه شده را دریافت نمایید، البته گاهی به زمان مصرف قرص بعدی نزدیک می‌شوید. در این شرایط هرگز دو برابر (دو قرص استامینوفن) نخورید بلکه همان دز تجویز شده را مصرف کنید.
در صورت مصرف سایر ترکیبات ضد درد ، حداقل4 ساعت بین مصرف قرص استامینوفن کافئین کدیین و سایر دارو های ضد درد باید فاصله باشد.
تداخل های دارویی :
- مصرف همزمان استامینوفن کدئین دار با دیگر داروهای دپرسان سیستم عصبی مرکزی (مانند آنتی هیستامین‌ها، باربیتورات‌ها، آرامبخش‌های عضلانی و…) یا با داروهای آنتی دپرسان سه حلقه‌ای می‌تواند باعث خواب آلودگی شدید شود.
- مهارکننده مونوآمین اکسیداز (MAO) در مدت ۱۴ روز مصرف این دارو می‌تواند منجر به عوارض جانبی شدید و غیرقابل پیش‌بینی شود.
- مصرف طولانی مدت و مقدار بالای استامینوفن می‌تواند اثرات داروهای ضدانعقاد مانند وارفارین و هپارین را افزایش دهد، ترکیب این داروها به این طریق، ممکن است منجر به خونریزی شود.
- داروهای ضد غش و باربیتورات‌ها ممکن است باعث افزایش اثرات سمی استامینوفن بر کبد شوند.
-در صورتی که داروهای دیگری مصرف می‌کنید و بویژه اگر با موارد زیر مواجه شدید حتما پزشک خود را مطلع سازید:
در صورت مشاهده هرگونه واکنش آلرژیک یا غیرعادی پس از مصرف هر دارو به ویژه استامینوفن ساده یا کدئین و یا سایر مخدرها مانند هیدروکدون، هیدرومورفون، مپریدین، متادون، مورفین، اکسی کدون و پروپوکسی فن.
عوارض جانبی:
هر دارو به موازات اثرات درمانی ممکن است باعث بروز بعضی عوارض ناخواسته نیز شود. اگر چه همه این عوارض در یک فرد دیده نمی شود در صورت بروز عوارض زیر با پزشک یا داروساز مشورت نمایید.
شایع: سرگیجه، خواب آلودگی، کوتاهی نفس، تهوع و استفراغ
سایر عوارض: واکنش های حساسیتی، آگرانولوسیتوز،یوفوترومبوسیتوپنی
در دوزهای بالا کدئین دارای عوارضی مشابه مرفین مثل ضعف تنفسی می باشد.
مسمومیت:
مصرف 10 گرم یا بیشتر استامینوفن ،باعث بروز مسمومیت و آسیب شدید کبدی می شود. حد مسمومیت با کدئین 240 میلی گرم بوده و علایم مسمومیت با کدئین ، شامل گشادی مردمک،تنگی تنفس و از دست دادن هوشیاری می باشد. مصرف بیش از حد کافئین ممکن است منجر به درد اپی گاستر، استفراغ، تاکی کاردی و یا آریتمی قلبی, تحریک CNS (بی خوابی، بی قراری، هیجان، تحریک، لرزش و تشنج) شود.
در صورت بروز مسمومیت با این دارو،بیمار می بایست فورا تحت درمان های حمایتی از جمله تهویه تنفسی،همودیالیز،شست و شو معده و درمان با آنتی دوت از جمله ان استیل سیستئین برای استامینوفن و نالوکسان برای کدیین قرار بگیرد.
ویژگی ها فارماکولوژیک:
مکانیسم اثر: استامینوفن: سنتز پروستاگلاندین ها در سیستم عصبی مرکزی را مهار کرده و تولید محیطی ایمپالس درد را مهار می کند؛ با مهار مرکز تنظیم دمای هیپوتالاموس اثر ضد تبی ایفا می کند. کدئین: به رسپتورهای اپیوئیدی در CNS متصل شده و باعث مهار مسیرهای درد بالارو می شود، با اثر مرکزی بر مدولا درک و پاسخ به درد را تغییر می دهد و سرکوب کلی CNS ایجاد می کند.کافئین: محرک سیستم عصبی مرکزی بوده و کافئین باعث تحریک تمام سطوح دستگاه عصبی می شود، اگرچه اثرات کورتیک آن ملایم تر و کوتاه تر از آمفتامین ها است.
فارماکوکینتیک:
جذب استامینوفن بصورت کامل و کدیین درحدو 50 % می باشد.شروع اثر بین نیم تا یک ساعت می باشد.
کدئین: از طریق UGT2B7 و UGT2B4 کبدی به codeine-6-glucuronide تبدیل می شود، 10% کدئین در کبد توسط CYP2D6 به مورفین متابولیزه می شود که افینیتی بالاتری به رسپتورهای اپیوئیدی دارد؛ همچنین توسط CYP3A4 به norcodeine متابولیزه می شود
استامینوفن: توسط سیستم های آنزیمی میکروزومال کبدی متابولیزه می شود؛ 80-85% با glucuronic acid و کمی از آن با sulfuric acid و Cysteine کانژوگه می شود، 4% توسط CYP450 به متابولیت سمّی (NAPQI) متابولیزه می شود که با کانژوگاسیون با گلوتاتیون سم زدایی می گردد؛ دوزهای بالا ممکن است مقدار گلوتاتیون ثابت موجود در بدن را تمام کند و باعث تجمع NAPQI شود.
نیمه عمر حذف: کدئین (3 ساعت)؛ استامینوفن (2 تا 4 ساعت(
دفع: کدئین (ادراری 90%)؛ استامینوفن (ادراری 90% تا 100%؛ به صورت Acetaminophen glucuronide همراه با Acetaminophen sulfate/mercaptate).
کافئین پس از مصرف خوراکی به سرعت و به طور نامنظم جذب می شود، جذب با PH مرتبط است. پس از مصرف 100 میلی گرم ، حداکثر غلظت پلاسمایی 2/1 میکروگرم در میلی لیتر در عرض 1 تا 2 ساعت به دست می آید. نیمه عمر پلاسما یی کافئین 4 - 10 ساعت. کافئین به سرعت در سراسر آب بدن پخش می شود و تقریبا 15٪ به پروتئین های پلاسما متصل می شود. در عرض 48 ساعت، 45٪ از راه ادرار به صورت متابولیت های
l-methylxanthine و l-methyluric acid دفع می شود.
اجزا تشکیل دهنده:
لاکتوز، کلسیم کربنات، پلی وینیل پیرولیدون، نشاسته، کراس پوویدون، منیزیم استئارات، تیتانیوم دی اکساید، پلی اتیلن گلایکول، نالک، هیپروملوز، سیلیکون دی اکساید، پلی سوربات.
استئارات.
شرایط نگهداری:
دارو را در دماي کمتر از 30 درجه سانتي گراد، دور از نور و رطوبت درون بسته بندي ارايه شده نگهداري کنيد.
دارو را دور از دسترس کودکان نگهداري کنيد.